Ампициллин – инструкция по применению для взрослых и детей

Ампициллин – всем знакомое наименование полусинтетического антибиотика, используемого в лечении различных инфекционных заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и печени. Данный препарат активен в отношении таких групп микроорганизмов, как и Бензилпенициллин, Левомицетин, Тетрациклин и даже превосходит их по активности к чувствительным гноеродным коккам, от чего Ампициллин широко используется в медицинской практике.

Особенности выбора антибиотиков при беременности

Антибиотики — это лекарственные средства, которые назначаются для лечения многих инфекционных заболеваний и воспалений. Изначально антибиотиками называли препараты естественного происхождения — на основе плесневых грибков (пенициллов).

Со временем пенициллин многократно видоизменялся, появлялись препараты на его основе, но все они были направлены на угнетение болезнетворных микроорганизмов. На сегодняшний день есть антибиотики не только естественного происхождения, но и полусинтетические, и полностью синтетические препараты.

Когда речь идет об устранении инфекций и воспалений в организме беременной женщины учитывают следующие особенности:

  • Может ли действующее вещество проникнуть через плаценту;
  • Оказывает ли препарат тератогенный эффект (вызывает ли пороки развития или увеличивает вероятность прерывания беременности);
  • Может ли препарат влиять на течение беременности;
  • Влияет ли медикамент на репродуктивную систему женщины, родовой процесс и органы будущей матери.

Если необходимо срочно принять решение относительно лечения беременной женщины, врач пользуется определенными правилами:

  1. Запрещены препараты, токсичность которых подтверждена научными исследованиями.
  2. Препараты, действие которых не изучено до конца, разрешено назначать в крайних случаях.
  3. Если исследования доказали безопасность препарата для плода и будущей матери, прием его разрешен в случае неэффективности альтернативными способами лечения.

Антибиотики при беременности назначаются только после специального теста на чувствительность к ним бактерий. Если проведение тесто затруднено или невозможно, рекомендуется принимать препараты широкого спектра действия.

Фармакокинетика

При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы крови.

Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение.

Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно. 

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При парентеральном введении (в/м, в/в) концентрация в крови превышает создаваемую при приеме внутрь. T1/2 — 2 ч. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях.

Читайте также:  Как начинается и протекает беременность?

Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой (70–80%) и желчью, в моче создаются высокие концентрации неизмененного препарата. Ампициллина тригидрат и ампициллина натриевая соль при повторных введениях не кумулируют.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут.

Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Описание и состав

Таблетки характеризуются белым цветом, формой плоскоцилиндрической природы, а также риской.

Действующее вещество – ампициллин в виде тригидрата.

Дополнительные компоненты:

  • картофельный крахмал;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • поливинилпирролидон;
  • полисорбат 80.

Порошок для приготовления суспензии отличается белым цветом с желтым оттенком и характерным ароматом.

Активное вещество – ампициллин тригидрат.

Вспомогательные составляющие:

  • поливинилпирролидон;
  • глутамат натрия;
  • двузамещенный фосфат натрия;
  • трилон Б;
  • декстроза;
  • ванилин;
  • ароматическая пищевая эссенция;
  • рафинадная сахарная пудра.

Порошок для приготовления раствора для инъекций характеризуется гигроскопичностью и белым цветом.

В качестве действующего вещества в медикаменте присутствует ампициллин в форме натриевой соли.

Фармакодинамика

Ампициллин относится к полусинтетическим бактерицидным препаратам пенициллинового ряда, оказывающим антибактериальное воздействие. Терапевтический эффект обусловлен подавлением синтеза плазмалеммы распадающихся микроорганизмов путем разрушения пептидных связей; приводит к лизису и уязвимости бактериальных клеток.

Ампициллин не восприимчив к кислой среде. Активность действующего вещества отмечается в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных (клебсиеллы пневмонии, протея, сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка, палочки инфлюэнцы) микроорганизмов.

Используется для лечения инфекций бактериального генеза, в частности:

  • Гнойные инфекции после хирургического вмешательства;
  • Инфекции мочевыделительной системы;
  • Воспаления желчных протоков;
  • Инфекции желчного пузыря;
  • Кишечные инфекции;
  • Бактериальные заражения органов дыхания (бронхит, пневмония, синусит);
  • Воспалительный процесс с локализацией в ухе;
  • Менингит;
  • Воспаление внутренней оболочки сердца.
Фармакодинамика

Терапевтический эффект не выявлен в случае поражения пенициллиназообразующими стафилококками, так как пеницилланаза поглощает действующее вещество препарата.

При терапии инфекций, вызванных устойчивыми штаммами микроорганизмов, назначают комбинированные медикаменты, в состав которых присутствуют ингибиторы ферментов.

Например, совместный прием Ампициллина и препаратов, включающих сульбактам (Сультасин, Уназин и т.д), позволяет остановить образование пенициллазы посредством ингибирования бета-лактамазы, что в свою очередь, обеспечит воздействие ампициллина на патогенную микрофлору в полном объеме.

Ампициллин при беременности: как принимать на ранних сроках и во втором и третьем триместре?

В категории рисков Управлением по контролю за продуктами и лекарствами Министерства здравоохранения США (FDA) Ампициллину присвоена категория В.

Это означает, что научные опыты на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, но полноценных клинических исследований на предмет негативного воздействия на плод беременных женщин, прошедших терапию, не проводилось.

Читайте также:  Как беременным избежать отеков летом? 5 советов врача

В Регистре лекарственных средств России отмечено, что вопрос о целесообразности применения препарата, расчет дозировок и длительности лечения решается с учетом потенциального вреда для здоровья плода.

Об Ампициллине: состав и действие на организм

Сведения о действии, фармокинетике, рекомендуемых схемах приема дают ориентиры для практикующих врачей в разработке индивидуальной терапевтической тактики. Самолечение данным препаратом недопустимо.

Ампициллин относится к классу пенициллинов, производится полусинтетическим методом с использованием натуральной аминопенициллановой кислоты и механизм его действия такой же, как у всех антибиотиков. Он разрушает стенки клеток бактерий и особенно эффективен во время их размножения. Активное вещество воздействует на мембраны микроорганизмов, прерывая их жизненный цикл.

Чувствительными к препарату являются патогены с различным строением защитных оболочек: стрептококки, стафилококки, сальмонеллы, гонококки, кишечные палочки и другие. Ампициллин доказал свою эффективность на протяжении длительного времени, его антибактериальный эффект позволяет купировать инфекционно-воспалительные процессы, протекающие в органах носоглотки, дыхательной системы. Больше половины объема усваивается в ЖКТ, равномерно попадая через кровь в другие органы и ткани.

В силу особенностей химических реакций, происходящих с активным веществом в организме человека, наиболее сильное воздействие оказывается на желудочно-кишечный тракт и каналы мочеиспускания. Содержащийся в моче Ампициллин не теряет терапевтические свойства.

Инструкция по применению и схема приема при беременности

Лекарственные формы Ампициллина, представленные на рынке:

  • таблетки и капсулы (250 и 500 мг) для внутреннего приема в составе тригидрата ампициллина;
  • порошки для разведения в воде в пропорции 100 мл пероральной суспензии с концентрацией 0,25 г активного вещества;
  • белый порошок ампициллина натриевой соли в ампулах для внутримышечных и/или внутривенных инъекций.

Отмеченные в инструкциях разовые дозы и кратность приема варьируется в зависимости от степени и локализации воспаления. Стандартное дозирование: 250–500 мг с кратностью приема 4 раза в сутки. Максимально допустимые суточные дозы перорального приема – 4 г, инъекций – 14 г.

Побочные действия и опасность передозировки

Применение ампициллина все-таки содержит риск снижения иммунитета, приводящий к дисбактериозу и грибковым инфекциям. Наилучшим способом профилактики таких реакций станет прием комплекса витаминов и минералов, разработанных для конкретного триместра беременности.

Побочное воздействие ощущается со стороны ЖКТ и нервной системы. Может наблюдаться тошнота, головокружение, судороги, боли в животе, изжога, диарея. Любое ухудшение здоровья должно стать поводом для обращения за медицинской помощью. Симптоматика передозировки или неадекватно назначенного лечения выражается в тех же симптомах.

Лекарство начинает действовать уже через 2 часа после приема. Появление болей в суставах и повышение температуры может свидетельствовать о непереносимости препарата.

Есть ли противопоказания?

В числе жестких противопоказаний следующие: гиперчувствительность к антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, хронические болезни печени и ЖКТ. Ограничения к применению могут возникнуть при бронхиальной астме, почечной недостаточности, риске появления кровотечений. Длительное лечение должно сопровождаться клиническим контролем функций печени и почек, лабораторными анализами крови.

Аналоги препарата

Подбирая аналоги Ампициллина при беременности, нужно удостовериться в равной степени их безопасности. Есть ряд средств с тем же активным веществом, состав которых разработан для обеспечения лучшего всасывания и продления активной фазы действия препарата. К ним относится Амоксиклав, Пентрексил, Амофаст, Флемоксин. Схожим терапевтическим действием обладает Амоксициллин.

Инструкция по применению

Несмотря на то, что применение ампициллина разрешено во время беременности, он входит в группу антибиотиков. Таким образом, вещество представляет собой потенциальную угрозу для плода.

Читайте также:  Бесплодие у женщин — современные методики лечения патологии

Препарат назначается только в тех случаях, когда риск от его применения оправдывается возможным вредом от развития самого заболевания. К таковым болезням относятся следующие:

  • воспаление бронхов легких;
  • кишечные инфекции;
  • пиелонефрит;
  • эндометрит.

Обычно препарат назначают в виде капсул или таблеток . Пищеварительная система позволяет нейтрализовать некоторые потенциально опасные для ребенка вещества, которые не попадают в общий кровоток. В редких тяжелых случаях средство может быть введено инъекционным путем.

Побочные действия и передозировка

Терапия антибиотиком может сопровождаться проявлением побочных реакций. Инструкция по применению говорит о проявлении следующих:

  • аллергия, сыпь на коже, анафилактический шок, дерматит, зуд, ринит, конъюнктивит, дерматоз, крапивница, эритема;
  • тошнота, кишечный дисбактериоз, рвота, колит, диарея, стоматит, глоссит, гастрит, энтероколит;
  • агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • лихорадка;
  • кандидоз влагалища;
  • артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь;
  • ажитация, агрессивность, судороги, тревожность, депрессия, спутанность сознания;
  • нефрит, нефропатия;
  • суперинфекция.

Симптомами передозировки средство инструкция называет отравляющее действие на мозг, тошноту, сбой водно-электролитного баланса, рвоту, диарею. Лечение состоит в приеме активированного угля, сорбентов, солевых слабительных, препаратов для поддержания водного и электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия, процедура гемодиализа.

Что такое антибиотики

Антибиотики — лекарственные препараты натурального или полусинтетического происхождения, которые убивают либо подавляют рост микроорганизмов. Их свойства открыл британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году, обративший внимание на свойства обыкновенной плесени Penicillium уничтожать болезнетворные бактерии. Позже удалось выделить пенициллин в чистом виде, и во время Второй мировой войны антибиотики спасли колоссальное количество человеческих жизней. Несомненно, открытие свойств антибиотиков внесло важнейший вклад в увеличение продолжительности жизни человека.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Лекарство «Ампициллин» входит в группу антибиотиков, полусинтетических пенициллинов, обладающих широким действием. Медикамент проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных бактерий. Синтез клеточных стенок микробов также способен подавлять препарат «Ампициллин». От чего он и является эффективным антибиотиком. Целесообразно использовать лекарство при недугах, возникающих в результате смешанных инфекций. Антибиотик после перорального приема абсорбируется в желудочно-кишечной системе. Он способен проникать в плаценту, распределяясь в органах и тканях.

Как действует препарат

Ампициллин является полусинтетическим антибактериальным медикаментом широко спектра действия. Эффективен против стафилококков, стрептококков, протея, сальмонеллы, клебсиеллы, кишечной палочки.

Препарат не эффективен в отношении стафилококков, образующих пенициллиназу, которая блокирует активность действующего компонента.

При выявлении нечувствительных штаммов прибегают к комбинированным лекарствам, содержащим ингибиторы ферментов. Например, препараты ампициллина с сульбактамом (Уназин, Сультасин) останавливают выработку пенициллиназы, оставляя бактерии беззащитными перед антибиотиком.

Как действует препарат
  1. Ампициллин при пероральном приеме не разрушается в кислотной среде желудка и всасывается в кишечнике.
  2. Максимальной концентрации в крови достигает через 2 часа после приема, при инъекционном введении — быстрее.
  3. Вещество проникает почти во все биологические жидкости организма, больше всего концентрируется в моче.
  4. Выводится преимущественно почками, частично — печенью, у кормящих женщин выделяется с грудным молоком.
  5. Не обладает накопительным эффектом даже при длительном применении.